主動(dòng)靶向通過(guò)與靶細(xì)胞的受體特異性相互作用，依賴(lài)于靶向配體實(shí)現(xiàn)。這些配體包括小分子配體、碳水化合物、肽、抗體或適配體。根據(jù)這些配體的理化性質(zhì)，可以使用兩種方法將它們與脂質(zhì)納米顆粒結(jié)合：

一步法組裝是一種較為簡(jiǎn)單和快速的方法，用于將所有結(jié)構(gòu)脂質(zhì)、輔助脂質(zhì)和靶向配體一次性組裝成脂質(zhì)納米顆粒。這種方法的主要優(yōu)點(diǎn)是省去了多個(gè)步驟，可以大大縮短制備時(shí)間，同時(shí)也可以提高納米顆粒的穩(wěn)定性和均一性。
 

在一步法組裝中，所有的原料包括結(jié)構(gòu)脂質(zhì)、輔助脂質(zhì)和靶向配體將被混合在一起，形成一個(gè)混合物。然后，這個(gè)混合物會(huì)被加入到一定量的溶劑中，并采用適當(dāng)?shù)姆椒ǎㄈ绯�聲波處理、攪拌等）將其納米化。最終，通過(guò)蒸發(fā)溶劑或其他方法，納米顆粒得以形成。
 

這種方法的實(shí)現(xiàn)需要注意一些關(guān)鍵因素，如混合物組分比例、納米化方法和納米顆粒的后續(xù)處理等。例如，選擇合適的溶劑和納米化方法可以控制納米顆粒的大小和分布，從而影響其藥物遞送性能。此外，靶向配體的濃度和結(jié)構(gòu)也會(huì)影響靶向納米顆粒的靶向性和生物活性。
 

與其他制備方法相比，一步法組裝方法的優(yōu)點(diǎn)在于制備過(guò)程簡(jiǎn)單，不需要多個(gè)步驟，并且可以同時(shí)將所有成分引入納米顆粒中，從而提高了穩(wěn)定性。然而，由于混合物組分比例和納米化方法的選擇會(huì)影響納米顆粒的性能，因此需要在制備過(guò)程中進(jìn)行仔細(xì)控制和優(yōu)化。

"后插入"預(yù)成型納米顆粒：首先，制備好預(yù)先形成的普通脂質(zhì)納米顆粒。然后，將靶向配體后插入到這些納米顆粒中。這種方法通過(guò)將配體引入納米顆粒中來(lái)實(shí)現(xiàn)靶向作用，使得已經(jīng)形成的納米顆粒具有靶向能力（圖b）。