2022中國核酸疫苗/藥物高端論壇線上直播，已于2022年4月1日下午圓滿閉幕。在論壇直播過程中，我們收集了很多用戶提問，本期文章我們來集中給大家做一個答疑！

 

PART01 產品
 

老師您好，我看到PPT中講，沒有PEG脂質，也能保證LNP不聚集，這是什么原因導致的呢？DOP-DEDA有什么分子結構特征嘛？

兩親性特點使其能均勻分散在水溶液中，如PPT所示。

 

這個DOP-DEDA可以同時代替陽離子脂質體和PEG聚合物嗎？

可以

 

測不同pH值環境下的zeta電位，稀釋介質是什么？鹽溶液會影響zeta電位嗎？

調節PH值的檸檬酸緩沖液。稀釋水溶液的種類對zeta電位有影響。

 

請問這個DOP-EDTA末端伯氨基可以修飾嗎？修飾后影響其電荷嗎？

可以修飾。修飾后對電荷的影響沒有數據，但推測可能會影響。

 

PART02 應用

 

我看介紹的都是這個DOP-DEDA遞送的是siRNA，有沒有做過用于mRNA的遞送研究？

正在做，有結果會分享。

 

請問該產品的生物相容性，代謝毒性，人體副反應有實驗數據支持嗎？

目前沒有相關試驗

 

體內進行siRNA遞送的劑量是多少？

目前沒有數據，希望制劑廠家能多多使用，獲得更多數據。

 

您好，請問這個在制備LNP時，使用哪個pH條件下做siRNA溶液，比較好

pH4.0

 

請問這個脂質引入以后，產品在冷藏和常溫下是不是凝固態？是否影響放行檢測？接種前需要接種到37度？ 

該產品在常溫下是固態，最終成品以及最終使用希望制劑廠家能多多使用，獲得更多數據。

 

包RNA就這個脂質體單個成分就行，還是需要加DSPC和cholesterol ？

不需要加DSPC和cholesterol，可替代DSPC和cholesterol

 

這個脂質在LNP制備的過程中，摻入比大概在多少？還是50%嘛？

需要根據被替代的產品計算

 

請問LNP制備時水相pH是4或5,對LNP的物理參數或是細胞攝取有什么影響嗎？

性質穩定，無顯著影響

 

不加PEG的LNP在儲存過程中的長期穩定性有沒有影響，另外有做加PEG和不加PEG體內遞送效率的比較嗎？

只有1個月的數據，無論是否有PEG都很穩定。

沒有人體試驗數據，演講中的比較數據是小鼠試驗數據。

 

PART03 專利

我想請問一下這個產品的專利是精化自己的嘛？國內有無授權？目前陽離子脂質專利比較復雜。國內專利情況，未來可以授權給我們國內用戶嗎？

精化已經申請專利，授權情況可通過AVT與精化取得聯系。

 

PART01  DOP-DEDA

產品名稱：DOP-DEDA

商品名：DOP-DEDA

分子式：C43H50N2O8P

用途：陽離子脂質材料

性狀：白色粉末

分子量：787.12

保存條件：-20℃

注意事項：避免與強酸、強堿、強氧化性物質接觸

貨號：002004

可電離陽離子，更好的包裹RNA類藥物；

同其他可電離陽離子對比，可電離范圍更寬，毒性更小；