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PROTAC TBK1 degrader-2

CAS No. : 2052306-13-3

MCE 國際站：PROTAC TBK1 degrader-2

產(chǎn)品活性：PROTAC TBK1 degrader-2 是 PROTAC 靶蛋白配體，是一種強效的基于絲氨酸/蘇氨酸激酶 TANK 結(jié)合激酶-1 (TBK1) 的降解劑 (DC₅₀=15 nM; K_d=4.6 nM)。PROTAC TBK1 degrader-2 降解 TBK1 的最大效率達到 96%。PROTAC TBK1 degrader-2 也靶向 IkB 激酶 IKKε (IC₅₀=8.7 nM)，對 TBK1 (IC₅₀=1.3 nM) 的選擇性低。

研究領域：PROTAC  |  NF-κB

作用靶點：PROTACs  |  IKK

In Vitro: PROTAC TBK1 degrader-2 (compound 3i) (100 nM) mediates degradation of TBK1 abrogated by VHL ligand 2 (10 μM) or proteasome inhibitor Carfilzomib (HY-10455) (100 nM).
PROTAC TBK1 degrader-2 (0-3 μM) exhibits poor selectivity for TBK1 over IKKε (IC₅₀ of 1.3 nM vs 8.7 nM), but has no effect on the levels of IKKε, at concentrations of more than 50-fold above its TBK1 DC₅₀.
PROTAC TBK1 degrader-2 (100 nM; 300 M; 72 h) is not synthetically lethal in K-Ras mutant versus wild type cells.

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熱門產(chǎn)品線：重組蛋白  |  化合物庫  |  天然產(chǎn)物  |  熒光染料  |  PROTAC  |  同位素標記物  |  寡核苷酸

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

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