如何快速測量表征抗卵巢癌/乳腺癌等脂質體制劑的有效載藥量
一、什么是脂質體？
脂質體(Liposomes) 是一種類似生物膜結構的雙分子層微小囊泡， 由天然的或合成的磷脂在水溶液中形成�？捎糜谵D基因或制備的藥物，利用脂質體可以和細胞膜融合的特點，將藥物送入細胞內部。自被發現以來，對其研究日益廣泛，除了作為基因和藥物遞送的載體應用外，脂質體還可用作將染料遞送至紡織品、殺蟲劑至植物、酶和營養補充劑至食物以及化妝品至皮膚的載體。其應用已遍及生命科學及膜工程學，食品，化妝品等領域。
二、在應用上，脂質體有哪些優勢？
（1） 被脂質體包封的藥物可被完好無損地輸送至不同的組織和細胞 ，直到脂質體破壞才被釋放 ，達到靶向給藥的目的。
（2） 在藥物從脂質體中釋放之前，機體的其他組織和細胞受到保護 ，降低了藥物的毒性 。
（3） 脂質體的大小、 電荷和其他特性可以根據藥物需要發揮的作用而改變 。
（4） 脂質體可以不經任何化學修飾，同時作為脂溶性藥物和水溶性藥物的載體。
鑒于脂質體的諸多優點及其作為藥物載體的靶向性 、 延效性 、 提高藥物穩定性、可生物降解且無免疫原性和毒性等特點，其應用越來越廣泛，因此對其質量控制顯得愈發重要 。其中包封率是脂質體質量評價的重要指標之一 。
NMR檢測技術是通過研究脂質體氫質子的性質，從測得脂質體室內，外的體積或容積，從而反映其包封勢，不需分離，使測試結果更加客觀可靠。
四、低場核磁技術如何測試脂質體室內體積 ？
封閉體積（室內體積）是脂質體囊泡分散體的重要特征，它決定了水溶性化合物的包封潛力即包封率。低場核磁檢測技術利用核磁信號強度與樣品中氫質子的含量成正比，可以建立水分與核磁信號強度的標準曲線。用核磁測試脂質體制劑總的水分含量，再經簡單處理區分脂質體室內外水分，測得脂質體室內水含量，從而換算得到脂質體室內體積或室內體積比，從而反映其包封率。
低場核磁檢測技術測試前無需分離等復雜樣品前處理，且不受分子大小或密度差異影響，可快速測試各類脂質體及其制劑的真實室內體積，即時獲得真實包封勢；操作簡單，無需專業技能或培訓；靈敏度高，同時可通過測試不同溫度點下脂質體室內體積變化，測得不同脂質體相變溫度，從而改善提高其生產，儲藏工藝。
脂質體(Liposomes) 是一種類似生物膜結構的雙分子層微小囊泡， 由天然的或合成的磷脂在水溶液中形成�？捎糜谵D基因或制備的藥物，利用脂質體可以和細胞膜融合的特點，將藥物送入細胞內部。自被發現以來，對其研究日益廣泛，除了作為基因和藥物遞送的載體應用外，脂質體還可用作將染料遞送至紡織品、殺蟲劑至植物、酶和營養補充劑至食物以及化妝品至皮膚的載體。其應用已遍及生命科學及膜工程學，食品，化妝品等領域。
（1） 被脂質體包封的藥物可被完好無損地輸送至不同的組織和細胞 ，直到脂質體破壞才被釋放 ，達到靶向給藥的目的。
（2） 在藥物從脂質體中釋放之前，機體的其他組織和細胞受到保護 ，降低了藥物的毒性 。
（3） 脂質體的大小、 電荷和其他特性可以根據藥物需要發揮的作用而改變 。
（4） 脂質體可以不經任何化學修飾，同時作為脂溶性藥物和水溶性藥物的載體。
鑒于脂質體的諸多優點及其作為藥物載體的靶向性 、 延效性 、 提高藥物穩定性、可生物降解且無免疫原性和毒性等特點，其應用越來越廣泛，因此對其質量控制顯得愈發重要 。其中包封率是脂質體質量評價的重要指標之一 。
三、什么是包封率及目前常用檢測手段？
包封率是指被包裹物質(如某藥物)在脂質體懸液中占藥物總量的百分量，能反映出脂質體中藥物包封程度的高低，以指導制備工藝的改進。現有的包封率常用測定方法如：透析法、超濾離心法、葡聚糖凝膠柱法等、陽離子交換樹脂法等，這些方法測試過程不僅耗時長，成本高；且存在一個共同的問題 , 即所得包封率均較低。如透析法超濾離心法都是利用分子大小或密度差異進行分離 , 故較難將脂質體與藥物晶體或脂質體碎片分離 , 影響包封率測定的結果。NMR檢測技術是通過研究脂質體氫質子的性質，從測得脂質體室內，外的體積或容積，從而反映其包封勢，不需分離，使測試結果更加客觀可靠。
四、低場核磁技術如何測試脂質體室內體積 ？
封閉體積（室內體積）是脂質體囊泡分散體的重要特征，它決定了水溶性化合物的包封潛力即包封率。低場核磁檢測技術利用核磁信號強度與樣品中氫質子的含量成正比，可以建立水分與核磁信號強度的標準曲線。用核磁測試脂質體制劑總的水分含量，再經簡單處理區分脂質體室內外水分，測得脂質體室內水含量，從而換算得到脂質體室內體積或室內體積比，從而反映其包封率。
低場核磁檢測技術測試前無需分離等復雜樣品前處理，且不受分子大小或密度差異影響，可快速測試各類脂質體及其制劑的真實室內體積，即時獲得真實包封勢；操作簡單，無需專業技能或培訓；靈敏度高，同時可通過測試不同溫度點下脂質體室內體積變化，測得不同脂質體相變溫度，從而改善提高其生產，儲藏工藝。
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