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樂研推出玻璃微珠負(fù)載的光催化劑助力高通量篩選

瀏覽次數(shù):2566 發(fā)布日期:2024-4-12  來源:本站 本站原創(chuàng),轉(zhuǎn)載請注明出處
過去幾年,這一領(lǐng)域才開始出現(xiàn)變革性的進(jìn)展:默克和輝瑞開創(chuàng)性使用生物活性測定設(shè)備和流動化學(xué)技術(shù),使高通量納摩爾級反應(yīng)篩選成為可能。機(jī)器自動化進(jìn)樣進(jìn)行平行反應(yīng),并采用高效分析手段,實(shí)現(xiàn)對大量納摩爾級實(shí)驗(yàn)條件的篩選,不僅大大地提高了人們篩選底物的效率, 還少了底物的用量。

然而,一個(gè)尚未解決的關(guān)鍵挑戰(zhàn)是如何準(zhǔn)確稱量納摩爾級的化合物。反應(yīng)規(guī)模的減小對稱量的精確度提出更高的要求,精確稱量至關(guān)重要,差之毫厘謬以千里。

直到2019年,艾伯維公司的研究人員Ying Wang等人首次將化合物涂覆到玻璃微珠上形成化學(xué)微珠(ChemBeads),其能準(zhǔn)確地轉(zhuǎn)移納摩爾量的化合物,成功應(yīng)用于微量反應(yīng)的高通量篩選中。

 

圖1 全自動高通量化學(xué)合成工作站

干粉涂層技術(shù)在制藥工業(yè)中有廣泛的應(yīng)用,用以改善加工固體的物理性能。利用此技術(shù),將玻璃微珠與固體化學(xué)試劑通過范德華力吸附在一起,實(shí)現(xiàn)對納摩爾級化合物的精確稱量。玻璃微珠具有高流動性、惰性和圓形光滑的表面,是理想的干粉涂層主體。當(dāng)用混合器將化合物(質(zhì)量1-5%)與玻璃微珠混合時(shí),化合物被均勻地涂在玻璃微珠的表面。除了常見的催化劑、配體、無機(jī)堿和反應(yīng)物外,對于空氣和水分敏感的試劑也能被有效地涂覆到玻璃微珠上。

圖2 化學(xué)微珠示例

圖3 Suzuki偶聯(lián)為模板反應(yīng)對55個(gè)反應(yīng)條件進(jìn)行了篩選 得到了兩個(gè)最優(yōu)反應(yīng)條件

近年來,光催化化學(xué)受到了越來越多的科學(xué)家的關(guān)注。光催化合成比傳統(tǒng)合成方法更環(huán)保、更符合綠色化學(xué)理念,具有很大的發(fā)展前景。2019年Abbvie的研究員Y. Wang等報(bào)道了Chembeads用于Suzuki反應(yīng)為模板的55個(gè)底物條件篩選,得出最優(yōu)的2個(gè)反應(yīng)條件。將光催化劑吸附在玻璃微珠上,針對性地應(yīng)用于自動進(jìn)樣機(jī)器的分配機(jī)制中,為在全自動高通量化學(xué)合成工作站上實(shí)現(xiàn)定量加料提供更加快速、高效的途徑。

樂研近日推出系列玻璃微珠負(fù)載的光催化劑,其具有稱量精確、溶出率高、負(fù)載均勻、穩(wěn)定性好的特點(diǎn),除光催化劑外,玻璃微珠負(fù)載的其他催化劑等固體試劑皆可以接受定制服務(wù),助力高通量反應(yīng)篩選!

 

玻璃微珠負(fù)載的光催化劑示例產(chǎn)品如下:

1.玻璃微珠負(fù)載的三(2-苯基吡啶)合銥

【形貌】

【均勻性實(shí)驗(yàn)】

乙腈中玻璃微珠負(fù)載的三(2-苯基吡啶)合銥的均勻性測試

【溶出測試】

玻璃微珠負(fù)載的三(2-苯基吡啶)合銥在溶劑中的溶出率

 

2.玻璃微珠負(fù)載的2,4,5,6-四(9H-咔唑-9-基)間苯二甲腈

【形貌】

【均勻性實(shí)驗(yàn)】

乙玻璃微珠負(fù)載的2,4,5,6-四(9H-咔唑-9-基)間苯二甲腈的均勻性測試

【溶出測試】

玻璃微珠負(fù)載的2,4,5,6-四(9H-咔唑-9-基)間苯二甲腈在溶劑中的溶出率

 

3.玻璃微珠負(fù)載的伊紅Y二鈉鹽

【形貌】

 

4.玻玻璃微珠負(fù)載的9-均三甲苯基-2,7,10-三甲基吖啶高氯酸鹽

【形貌】

 

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