基于細胞水平藥物開發解決方案研討會

——暨2018 Molecular Devices公司新品發布會

藥物開發是一個高投入、高風險、高回報的漫長過程，涉及到眾多的研發階段。在藥物開發的早期，各制藥公司和開發機構都會收集盡可能多的關于靶點、待測化合物性質、以及現有篩選方法手段優劣性的信息，以確保盡快剔出陰性化合物，拿到優良品質的先導化合物，并對其進行活性分析檢測，從而降低藥物開發的成本。因此對創新藥物來講，化合物的篩選與活性分析檢測是必不可少的手段和途徑，特別是當代創新藥研究競爭劇烈，其核心目標是縮短新藥發現的過程，已經成為整個藥物開發流程中起到至關重要的、甚至是打破瓶頸的核心步驟。

會議日程

演講主題摘要

A pharmacological probe identifies cystathionineb-synthase as a new negative regulator for ferroptosis

吳方 研究員 上海交通大學

Cystathionineb-synthase (CBS) is responsible for the first enzymatic reaction in the transsulfuration pathway of sulfur amino acids. The molecular function and mechanism of CBS as well as that of transsulfuration pathway remain ill-defined in cell proliferation and death. In the present study, we designed, synthesized and obtained a bioactive inhibitor CH004 for human CBS, which functionsin vitroandin vivo. CH004 inhibits CBS activity, elevated the cellular homocysteine and suppressed the production of hydrogen sulfide in a dose-dependent manner in cells orin vivo. Chemical or genetic inhibition of CBS demonstrates that endogenous CBS is closely coupled with cell proliferation and cell cycle. Moreover, CH004 substantially retardedin vivotumor growth in a xenograft mice model of liver cancer. Importantly, inhibition of CBS triggers ferroptosis inhepatocellular carcinoma. Overall, the study provides several clues for studying the interplays amongst transsulfuration pathway, ferroptosis and liver cancer.

高通量篩選技術進展及在藥物開發中的應用

楊傳秀 生物部總監 上海藥明康德新藥開發有限公司

近年來,伴隨著組合化學的長足發展,使得人們能夠在短時間內合成大量化合物；同時分子生物學、分子遺傳學和生物化學的研究發展，為觀察藥物作用提供了新的方法，大量分子細胞水平的藥物篩選模型不斷出現，并應用到藥物篩選和研究中，使細胞分子水平的篩選方法能真正實現一物多篩和多物一篩，高通量篩選技術蓬勃發展。另一方面，人類基因組測序的完成以及一系列病原體基因測序的完成，尤其是蛋白組學的發展，給新藥篩選提供了數以千計的潛在新穎分子靶點。這些技術的發展給新藥研發帶來空前的機遇，藥物研發流程也大大縮短。

生物學活性的統計學分析

李凌瑞 資深研究員 上海美雅珂生物技術有限責任公司

生物制品的活性通常是通過生物學活性測定，例如ELISA、細胞增值抑制。由于生物學活性方法固有的變異性，樣品的生物學活性通常通過供試品與已知參考品的相對活性測定。然而，只有當供試品和參考品的量效曲線是相似的，也可以說是平行的，生物學活性才是有意義的。在圖表中，平行體現為供試品和參考品的量效曲線在對數量軸上水平移動。平行性作為生物活性分析的一個必要條件，必須在生物活性分析結果表達之前進行評估。平行性分析需要采用統計學分析的方法。同時由于生物學活性變異度比較大，需要采用統計學分析對生物活性方法進行長期監測。

MD高內涵家族新品發布：ImageXpress Pico介紹及其在藥物開發中的應用

艾平 高級產品經理 Molecular Devices

全自動的ImageXpress Pico個人型高內涵系統能夠幫您擺脫冗長復雜的顯微鏡手動操作過程。只需簡單地將樣品放入系統，一步一步地按照工作流程進行圖像的采集和分析。即可在保持細胞結構和功能完整性的前提下，在亞細胞結構情況下獲得相關藥物對細胞形態、生長、分化、遷移、凋亡、代謝途徑及信號轉導影響作用，通過多維度手段可實時、準確、快速獲得特異性數據。

新一代智能型微孔板檢測系統-SpectraMax iD5特點及在高通量藥物篩選中的應用

尹迪 產品經理 Molecular Devices

傳統的微孔板檢測系統往往僅注重檢測功能的多少、檢測通量高低，但會忽視數據結果保密性、及時性和傳遞的便捷性，全新一代智能型微孔板檢測系統是根據各種基礎科學、藥物篩選等綜合不同的需求之上全新開發而來，無論是基于分子水平靶點研究或細胞水平機制的研究，都可以借助于新的平臺而獲得更佳的使用體驗，我們將圍繞儀器特點及主流熱點的應用進行系統的介紹。

會議信息

時間：2018年9月21日 周五 13:00-17:30
地點：上海博雅酒店 上海浦東新區張江碧波路699號

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